1、溶解角質、殺疥蟲、殺菌、殺真菌的作用：局部外用，在體溫狀態下，硫與皮膚接觸，產生硫化氫;或與微生物或上皮細胞作用，氧化成五硫黃酸(pentathionic acid)，從而有溶解角質、軟化皮膚、殺滅疥蟲等皮膚寄生蟲及滅菌、殺真菌等作用。

2、緩瀉作用：內服后一部分在腸內可形成硫化氫，刺激腸壁增加蠕動，而起緩瀉作用。硫化氫在體內產生極慢，故致瀉作用不強，且與用量大小無關。若腸內容物中脂肪性物質較多時，易產生大量的硫化氫。

3、消炎、鎮咳、祛痰作用：適當劑量對動物實驗性炎癥有治療作用，能使各級支氣管慢性炎癥細胞浸潤減輕，并使支氣管粘膜杯狀細胞數有不同程度減少，還能促進支氣管分泌增加。

4、其他作用：對氯丙嗪及硫噴妥鈉的中樞抑制作用，有明顯增強作用。

5、毒性：未經炮制的天然硫黃含砷量較多，不宜內服，內服需用炮制過的硫黃，且不宜過量或久服，以免引起砷中毒。升華硫西黃耆膠混懸液給小鼠灌胃的半數致死量為0.266g/kg，中毒表現為拒食、肝腫大。服用過量硫黃，在腸內生成大量硫化氫及硫化物，被吸收入血液后，能使血紅蛋白轉變為硫化血紅蛋白，引起組織缺氧，中樞神經對缺氧最敏感，可致中樞麻痹而死亡。