(一)傳統文獻

《本草綱目》：無毒。又載：“湯劑中用多亦作吐”。《本草經讀》：“馬兜鈴雖云無毒，而偏寒之性，多服必令吐利不止也”。

(二)毒理試驗

1.LD50： 本品水煎劑小鼠腹腔注射的LD50為14.3g/kg。

2.毒性反應：馬兜鈴酸有腎毒性，皮下注射可引起嚴重腎炎，大量應用可引起血尿、尿閉、腎衰、呼吸困難，呼吸停止而死亡。

說明有毒性。

(三)臨床觀察

本品有毒。在常規劑量內水煎服可能有胃中不適、惡心、滑腸等反應。蜜炙后可減輕其胃腸反應。

由于馬兜鈴有毒，故只能在復方中短期使用。長期服用和大劑量服用會引起腎臟損害，出現蛋白血尿，嚴重者可引起腎功能衰竭。因此有慢性腎病者禁用本藥。

含馬兜鈴酸有腎毒性的中藥除馬兜鈴、關木通以外，尚有青木香(馬兜鈴根)、天仙藤(馬兜鈴莖葉)、廣防己(防己馬兜鈴根)、朱砂蓮(大葉馬兜鈴根)、尋骨風(綿毛馬兜鈴根莖葉)。

國家藥監局已發出通知，取消廣防己和青木香的藥用標準。廣防己由粉防己替換，青木香由土木香替換。含有馬兜鈴、天仙藤、朱砂蓮、尋骨風等藥材的中成藥一律按處方藥管理。