梔子的主要成分
含黃酮類梔子素(Gardenin), 三萜類化合物藏紅花素(Crocin)、藏紅花酸(Crocetin)及α-藏紅花甙元(α-Crocetin);亦含環烯醚萜甙類梔子甙(Jasminoidin)、異梔子甙(Gardenoside)、去羥梔子甙(京尼平甙、Geniposide)、京尼平龍膽二糖甙(Genipingentiobioside)、山梔子甙(Shan- zhiside)、梔子酮甙(Gardoside)、雞屎藤次甙甲酯(Scandoside methyl ester)、脫乙酰車葉草甙酸甲酯(Deacetylasperulosidic acid methyl ester)、京尼平甙酸(Geniposidic acid)等.此外,尚含有D-甘露醇(D-mannitol)、β-谷甾醇(β-sitosterol)、二十九烷(Nonacosane)、熊果酸(Ursolic acid).
梔子的藥理作用
1. 利膽作用 梔子及所含環烯醚萜甙等成分均有利膽作用.其醇提取物和藏紅花甙、藏紅花酸可使膽汁分泌量增加.其水提取物及醇提取物給家兔口服, 對輸膽管導出的膽汁量及固形成分無影響,但用同樣制劑注射于家兔, 15~30分鐘膽汁分泌開始增加,持續1小時以上.給兔靜脈注射藏紅花素和藏紅花酸鈉后, 膽汁分泌量增加.對梔子主要成分京尼平甙利膽機制的研究表明:京尼平甙在消化道內給藥時,因水解而生成京尼平.京尼平甙在門脈內給藥時不呈利膽作用, 這說明京尼平甙的利膽作用是通過所生成的京尼平而生效.京尼平在顯著增加膽汁流量時,能使膽汁中膽汁酸濃度下降, 但對膽汁酸的排泄量基本無影響.
梔子水煎劑或沖服劑給人口服后作膽囊拍片證明服藥后20及40分鐘膽囊有明顯的收縮作用.梔子能降低血清膽紅素的含量: 家兔總輸膽管結扎后,口服梔子水提取液則血中膽紅素減少, 用藥愈多,減少愈顯著, 醇提取液亦有相同的作用,但較水提取液作用稍弱.梔子醇提取液注射于家兔, 2小時血中膽紅素較對照組稍增加,6小時后較對照組低, 24~48小時后明顯減少,藏紅花素及藏紅花酸納, 亦有同樣作用.在總膽管結扎的家兔,注射醇提取液, 24小時末梢淋巴液中膽紅素減少,藏紅花素及藏紅花酸納亦有同樣作用.梔子可用于膽道炎癥引起的黃疸, 但退黃機制比較復雜.
研究表明:梔子提取物對肝細胞無毒性作用.梔子能降低血清膽紅素含量,但與葡萄糖醛酸轉移酶無關.梔子亦能減輕四氯化碳引起的肝損害.
2. 對胃腸道和胰腺的作用 京尼平對胃機能產生抗膽堿能性的抑制作用.京尼平十二指腸給藥, 對幽門結扎大鼠呈胃液分泌抑制,胃液總酸度減小, 胃液pH值上升.京尼平同樣劑量靜脈給藥,對大鼠在體胃的運動能一過性抑制其自發運動及毛果蕓香堿所致的亢進運動, 并能使胃張力減小,對于離體腸管, 京尼平對乙酰膽堿及毛果蕓香堿所致的收縮呈弱的競爭性拮抗作用.
梔子能促進胰腺分泌.京尼平甙有顯著降低胰淀粉酶的作用,而其酶解產物京尼平的增加胰膽流量作用最強, 持續時間較短.在胰腺炎時梔子有提高機體抗病能力、改善肝臟和胃腸系統的功能以及減輕胰腺炎等藥理作用.
3. 對中樞神經系統的作用 梔子醇提取物能減少小鼠自發活動,具有鎮靜作用, 且與環己巴比妥鈉有協同作用,能延長睡眠時間, 尚能對抗戊四氮的驚厥.雖不能對抗士的寧的驚厥,但能減少其死亡率.有報道小鼠腹腔注射梔子醇提取物后1小時, 體溫平均降低3℃,大鼠腹腔注射梔子200mg/kg, 體溫下降可持續7小時以上.有人認為梔子鎮靜、降溫作用的有效成分是熊果酸,其能提高戊四氮所致的小鼠半數驚厥劑量, 有明顯的抗驚作用.實驗表明: 熊果酸具有明顯的中樞抑制作用.能明顯降低大白鼠的正常體溫;對東莨菪堿有一定的協同作用;能減少小鼠自發活動和協同閾下劑量戊巴比妥鈉的睡眠;能明顯對抗戊四氮引起的驚厥;但未見有明顯的鎮痛作用.這一實驗結果提示,熊果酸與氯丙嗪有相似之處.亦有報道指出, 梔子水提物、去羥梔子甙能抑制小鼠的醋酸扭體反應,故認為有鎮痛作用.
4. 抗病原微生物作用 梔子對金黃色葡萄球菌、腦膜炎雙球菌、卡他球菌等有抑制作用, 煎劑有殺死鉤端螺旋體及血吸蟲成蟲的作用,水浸液在體外對多種皮膚真菌有抑制作用.另外, 梔子乙醇提取物,水提取物, 乙酸乙酯部分和京尼平甙有一定的抗炎和治療軟組織損傷的作用.其提取物制成油膏,可加速軟組織的愈合.
5. 對心血管系統的作用 梔子提取物能降低心肌收縮力.麻醉犬、鼠靜注梔子提取物, 可因心收縮容積及心輸出量下降而導致血壓下降.大鼠靜注大劑量梔子甲醇提取物時,心電圖可呈現心肌損傷和房室傳導阻滯.
梔子的降血壓作用部位在中樞, 主要是加強了延腦副交感中樞緊張度所致.當切斷兩側迷走神經后,梔子的降血壓作用顯著減弱或完全消失;阿托品亦可取消其降壓作用.動物實驗表明:梔子煎劑和醇提取物, 不論何種途徑給藥都有降壓作用,靜脈給藥降壓迅速, 維持時間亦短暫,梔子的降血壓作用對腎上腺素升壓作用及阻斷頸動脈血流的加壓反射無影響, 亦無加強乙酰膽堿的作用.由于梔子的降血壓作用不是因組胺釋放所引起,亦與傳入神經纖維無關, 對神經節無阻斷作用,所以給予抗組胺藥如苯海拉明或靜注普魯卡因都不能改變梔子的降血壓效果.
6. 其他作用 梔子有一定的止血作用, 生梔子的止血作用較焦梔子強.去羥梔子甙對小鼠有瀉下作用.