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因為腫瘤細胞和正常細胞存在不同。所謂靶向治療，就是藥物可以識別腫瘤細胞，僅作用于腫瘤細胞。腫瘤細胞和正常細胞的不同在于腫瘤細胞會表達一些特異蛋白，或者某一點發生了突變。靶向治療就是藥物可以識別腫瘤細胞和正常細胞的不同之處，從而將其殺死，這就是靶向治療的機制。乳腺癌最常用的靶向藥物是抗HER-2的藥物，就是曲妥珠單抗，也叫做赫賽汀，需要應用一年。 首次劑量按照8mg/kg，然后6mg/kg，三周給藥一次，一共應用一年。還可以首劑量用4mg/kg，每個星期給藥一次，每個星期給藥的劑量是2mg/kg，也是用一年。還有比較常見的抗HER-2的藥物帕妥珠單抗，也要用1年。另外，還有拉帕替尼，也是針對HER-2陽性的乳腺癌，但是應用在一線治療失敗的基礎上。現在比較提倡用拉帕替尼，它是口服的小分子酪氨酸激酶抑制劑，特點是可以通過血腦屏障，應用療程一般是用到疾病進展或者是出現毒副反應、不能耐受。