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血管緊張素Ⅱ的主要作用是收縮血管、升高血壓。機體中的血管緊張素Ⅱ是在血管緊張素轉換酶的作用下，由血管緊張素Ⅰ轉變而來的一種多肽，可對多器官和組織產生影響，常見以下幾種：1、血管：收縮外周血管，使血壓升高；2、大腦：作用于交感中樞，引起交感中樞興奮，并導致縮血管神經纖維遞質釋放增加；3、腎上腺：引起腎上腺合成和釋放醛固酮增多，導致鈉水潴留；4、其它影響：導致口渴，總想飲水。血管緊張素Ⅱ可以通過多種途徑升高外周阻力，增加血容量，導致血壓升高。長期使用對心血管系統不利，因此也是治療高血壓、心力衰竭等疾病十分重要的靶點。