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二甲雙胍能夠降低空腹血糖也能降低餐后血糖。首先它通過抑制減少肝臟糖的輸出來降低空腹血糖，在沒有進餐空腹的時候血液中的糖主要來源于肝臟，像肝糖原的分解以及糖異生，而二甲雙胍就能夠抑制這個作用，這是二甲雙胍臨床降糖的最主要的機制。二甲雙胍也可以改善胰島素對外周組織的敏感性，幫助糖在外周組織包括肌肉脂肪利用，也能夠降低血糖從而降低餐后血糖；另外二甲雙胍也可以減少脂肪細胞中脂肪的分解，這樣有助于減少糖異生，對于血糖有一定的改善作用。二甲雙胍還可以提高腸道葡萄糖的利用，也有助于降低血糖；也可以通過改善β細胞的功能，有助于胰島功能的保護從而有助于血糖的降低。二甲雙胍是二型糖尿病患者一線的降糖藥物，它最早來源于一種叫法國丁香的植物，也叫山羊豆，結果發現這種植物的種子可以造成動物低血糖。經過科學家提純提取，發現里面的生物堿，具有降糖的作用，經過對它的結構進行改良，就出現了現在的二甲雙胍。二甲雙胍主要用于二型糖尿病患者，可以單獨使用，也可以和其他的藥物聯合使用。二甲雙胍特別適合于二型糖尿病，有超重肥胖的患者，有一定的降糖、減重的療效。