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促性腺激素是下丘腦弓狀核和正中隆起合成，具有2部分的作用，即可以對腺垂體促性腺激素具有調節的作用，還具有垂體以外的作用即下丘腦釋放的促性腺激素釋放激素。其可以經過垂體門脈系統到達腺垂體，從而興奮黃體生成素和卵泡刺激素釋放，由于促性腺激素釋放激素的釋放的特點具有脈沖式，其脈沖幅度和頻率決定垂體促性腺激素釋放也是陣發性波動。促性腺激素釋放激素還具有自身增強的特點，如果向體內連續地輸注促性腺激素釋放激素，黃體生成素反應的幅度將連續遞增，但卵泡刺激素沒有這種反應。雖然黃體生成素和卵泡刺激素的釋放均受促性腺激素釋放激素的影響，但效應也都受雌激素的反饋調節。但促性腺激素釋放激素引起卵泡刺激素釋放的速度要比黃體生成素慢，釋出量的峰值也比黃體生成素要低，只有維持高水平的持續時長比黃體生成素要長。促性腺激素釋放激素可以增加促性腺激素的合成，還有促性腺激素釋放激素可能是內源性影響性中樞激素，所以許多性行為均與促性腺激素、促釋放激素有關。如果有睪丸酮或雌激素的協同作用，促性腺激素釋放激素也可以直接作用于睪丸或黃體，影響激素分泌，因此有人試圖使用促性腺激素釋放激素治療人類性功能障礙，但所有的結果不完全滿意。