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醛固酮是人體內最重要的鹽皮質激素，主要作用是在腎臟的遠曲小管和集合管增加鈉的重吸收，促進鉀排泄。也作用于髓質集合管，促進氫離子的排泄、酸化尿液。另外醛固酮還作用于多種腎外組織，調節細胞內外離子交換。醛固酮與鹽皮質激素受體結合后受體被激活，一般表現為單向性，經上皮細胞的鈉轉運增加，有保鈉作用。非上皮細胞的鹽皮質激素受體被激活后的作用雖然不清楚，但一般表現為血壓升高、細胞肥大和纖維化。鹽皮質激素的受體和糖皮質激素可能存在著交叉集合的特點，因此糖皮質激素也有一定鹽皮質激素的作用。除了腎上腺皮質以外，心肌細胞、血管內皮細胞、平滑肌細胞也可以合成皮質醇和醛固酮。參與細胞的肥大增生、血管硬化和組織修復，及重建的調節過程，也參與心肌病變、高血壓、動脈硬化的發生。鹽皮質激素醛固酮受到的調節主要是腎素和血管緊張素，腎素使血管緊張素原轉變為血管緊張素Ⅰ，血管緊張素Ⅰ轉變為血管緊張素Ⅱ，促進醛固酮分泌。醛固酮還受到電解質鉀離子調節，鉀離子增高可以促進醛固酮分泌，增加排鉀作用。醛固酮受到促腎上腺皮質激素調節，促腎上腺皮質激素ACTH可以促進醛固酮分泌。