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藥物主要的代謝器官是肝臟。口服藥首先到達胃，經過胃的代謝或分解，到十二指腸或小腸的上段吸收。吸收后經過門靜脈，即門靜脈系統進入肝臟 ，到肝臟產生非常大的首過效應，大概整個藥物的療效會消掉一半。肝臟里有很多的酶，包括細胞色素酶P450，是一個體系，經過系統地轉化后再經過肝臟，進入全身體循環，到全身的組織發揮作用。所以一般認為肝臟是所有藥物代謝的主要器官。但是藥物排泄來說，部分經過膽道排到腸道里，還有一部分是經過腎臟排出去，即尿里排出去。所以進入體內的藥物主要代謝是在肝臟，排泄是經過膽道和腎臟完成。