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依西美坦主要用于乳腺癌患者，是一種芳香化酶的抑制劑。女性絕經期后體內雌激素的來源，主要由雄激素在芳香化酶的作用下轉化為雌激素。依西美坦通過對芳香化酶的抑制作用，使體內的雄激素不能轉化為雌激素，因此體內的雌激素水平便會有所下降。雌激素的水平與乳腺癌的發病具有一定的相關性，依西美坦通過此途徑起治療乳腺癌的作用，但是沒有孕激素和雌激素的作用，僅有微弱的雄激素的作用。在臨床上依西美坦主要用于絕經期女性的乳腺癌治療，一般適合用于雌激素受體陽性的患者，對于雌激素受體陰性的患者，其療效還需要進一步研究。