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利多卡因是常見的酰胺類麻醉藥，其pKa值(解離常數?)是8.9、蛋白結合率是75.6%，脂溶性是中等，所以，利多卡因是中等的麻醉藥。現在利多卡因應用較廣泛，常用于表面麻醉、區域阻滯麻醉、浸潤麻醉，椎管內麻醉、硬膜外或蛛網膜下腔麻醉，皆用利多卡因。在應用過程中，根據不同的情況配制不同的濃度。區域阻滯或者浸潤阻滯，一般應用1%-2%的利多卡因。在應用神經阻滯或鎮痛過程中，疼痛科可能應用0.2%-0.5%的利多卡因。在應用椎管內麻醉阻斷下肢、腹部的時候，利多卡因則配置成1.3%-1.5的麻醉藥。有時也會應用2%的利多卡因進行麻醉，其起效迅速，維持時間在45-60分鐘。如果中間疼痛，硬膜外麻醉則可以置入硬膜外導管，隨時加藥。與此同時，利多卡因也有抗心律失常的作用。