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利多卡因為酰胺類中效局麻藥，具有很強的擴散性和穿透性，廣泛用于表面麻醉、浸潤麻醉、神經阻滯、硬膜外麻醉等，一次最大用量不超過400-500mg，具體用法是表面麻醉使用濃度為2%-4%，局部侵潤濃度為0.25%-0.5%，細神經阻滯為1%-2%，粗神經阻滯為1.5%-2%。硬膜外麻醉2%利多卡因有明顯神經毒性，且腰麻時平面難以調控，所以一般不用于腰麻。利多卡因是目前防治急性心肌梗死及各種心臟病并發室性心律失常的藥物。血液吸收后或靜脈給藥后，對中樞神經系統有明顯的興奮和抑制雙重作用，且可無先驅興奮，血藥濃度較低時出現鎮靜和嗜睡，痛閾提高。隨著劑量加大作用或毒性增強，亞中度血藥濃度時有抗驚厥作用，當血藥濃度超過5mg/ml時，可發生驚厥。靜脈注射，按1mg/kg給藥，一般用50-100mg作為首次負荷量靜注2-3分鐘，必要時每5分鐘再靜注1-2次，1小時內最大量不超過300mg。