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表面麻醉常用的藥物，比較多的是一些局麻藥，如短效的利多卡因、中效的普魯卡因與丁卡因、相對長效的羅哌卡因等。藥物作用的時間、效果與藥物的濃度、劑量密切相關。不同的手術方式，選擇也有所差別，常見的疼痛治療主要使用利多卡因，副作用相對很小，麻醉速度相對較快，血漿的半衰期大概是半個小時到1個小時，可逆性與可控性均較好。表面麻醉除了用這些注射類的藥之外，現在也有很多中效、長效凝膠，如利多卡因、普魯卡因凝膠等。