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乳腺癌靶向治療藥物相比放化療藥物，毒副作用較小。例如乳腺癌靶向治療藥物赫賽汀，使用后它的胃腸道反應和骨髓反應很小，但是它具有一定的心臟毒性，極少數嚴重的患者可能發生死亡。在患者進行靶向治療之前要做心臟評估測試，在治療期間也要進行心臟監測。醫生根據患者的心臟情況來判定患者是否適合此種靶向治療藥物，以及何時開始或終止治療。另外一種乳腺癌靶向藥物依維莫司的副作用主要是嚴重的口腔黏膜反應。