乳腺的內分泌治療屬于乳腺癌的全身治療措施，是通過改變人體正常生理過程來阻礙癌細胞的生長和繁殖。相當類型的乳腺癌組織需要雌激素和孕激素的刺激來生長，那么用某些化學方法阻止這些激素反應過程，就有可能減慢甚至使癌細胞停止生長。
那么這個過程如何實現呢？在一些類型的乳腺癌癌細胞表面散在分布著一些激素受體位點（我們將其比喻為“鎖”），激素分子象鑰匙一樣可以和激素受體位點“鎖”相結合，進而刺激細胞分裂生長，因此可以促進腫瘤快速生長。這種類型的的乳腺癌稱為雌激素或孕激素受體陽性的乳腺癌。那么，減少“鑰匙”或“鎖”的數量及影響“鑰匙”和“鎖”相配或其他任何可以阻止這種結合過程的治療方法均可以起到內分泌治療的作用。
內分泌治療可以通過以下幾種方式之一起作用
1、選擇性雌激素受體調節劑（雌激素競爭抑制劑）
這類藥物可以抑制體內正常雌激素的作用。他莫昔芬的分子結構類似于雌激素，可以與乳腺癌細胞表面的激素受體結合，從而阻止體內正常雌激素和孕激素與受體的結合。讓我們想象一下：一把錯誤的鑰匙插進門鎖中，可以很合適的插入，但無法轉動，而正確的鑰匙因為鎖孔被占無法開鎖。這樣，癌細胞無法接受激素的刺激，腫瘤停止生長。
2、芳香化酶抑制劑
芳香化酶是女性體內產生雌激素過程必需的一種活性酶，抑制芳香化酶可以有效的減少體內雌激素水平，起到減少“鑰匙”的作用，因而減少其對癌細胞的刺激作用。
3、去勢藥物
絕經前女性體內雌激素主要由卵巢分泌。以往我們是通過對絕經前婦女施行卵巢切除（用外科手術和射線）、或者腎上腺切除和垂體切除來降低雌激素水平。現在我們可以采用藥物來達到類似的作用。
4、激素受體調節劑
氟維司群的主要功能是破壞雌激素受體和阻斷雌激素和雌激素受體之間的相互作用，因而起到內分泌治療的作用。
