磺胺類藥物是人工合成的抗菌藥，用于臨床已近50年，它具有抗菌譜較廣、性質穩定、使用簡便、生產時不耗用糧食等優點。磺胺類藥物與對氨苯甲酸（PABA）的結構相似，可與PABA競爭二氫葉酸合成酶，因而阻止了細菌二氫葉酸的合成，抑制了細菌的生長繁殖。
磺胺類藥物是廣譜抗菌劑，對革蘭陽性菌和革蘭陰性菌均具有良好的抗菌活性，可選擇性抑制化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌、大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙眼衣原體、性病性淋巴肉芽腫衣原體等，以及放線菌、肺囊蟲和奴卡菌屬等。大多數全身應用的磺胺類藥物口服易吸收，可廣泛滲入全身組織及胸膜液、腹膜液、滑膜液、房水、唾液、汗液、尿液、膽汁等各種細胞外液中，能透過血腦屏障進入腦脊液，也能進入乳汁和通過胎盤屏障。
雖然有大量抗生素問世，但磺胺類藥仍是重要的化學治療藥物。
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