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分子靶向治療目前較新興的一種治療方式，主要針對腫瘤治療，以及免疫系統、自身免疫性疾病、皮膚病的治療。以腫瘤治療為例，分子靶向治療是針對腫瘤細胞代謝過程中的某些特點進行針對性、特異性的干預，阻止細胞代謝過程的發生，具有精準治療的特點。將其類比成射箭和靶心的關系，相對于射箭的直接、簡單方式，分子靶向治療的特點是更為復雜。分子靶向治療，可針對腫瘤代謝的某個環節進行特定干預，從而起到針對性的治療目的。但由于腫瘤治療是多系統、多靶點的發生過程，單一的靶向治療可能難以對腫瘤進行全面控制。所以有時分子靶向治療需要多種藥物協同作用，甚至與化療藥物進行協同，才能達到良好的治療目的和治療效果。