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硝酸甘油應該在心絞痛急性發作時及時服用，要求在舌下或口腔頰黏膜處含化硝酸甘油舌下片。在用藥同時需要注意正確的使用，如在舌下含化，因為舌下有豐富的靜脈叢，有利于藥物迅速吸收入血，而產生作用。用藥時建議保持靜息的狀態使用，最好坐在椅子上坐位用藥，對腎功能不全的患者不需要進行劑量調整。但用藥過程中需要注意其它用藥禁忌，對有機硝酸酯類過敏的患者禁用本品，對早期心肌梗死、嚴重貧血、顱內壓升高的患者以及已知對硝酸甘油高度敏感的患者也要禁用本品。對正在服用磷酸二酯酶抑制劑如枸櫞酸西地那非、鹽酸伐地那非類藥品的患者禁用本品，因為上述藥物能夠增加硝酸酯類的降壓作用，聯合用藥可能會引起低血壓。