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地佐辛為人工合成強阿片類藥物，其副作用與阿片類藥物相似，最嚴重的副作用為呼吸抑制、過度鎮靜。其處理方式與處理嗎啡過量類似，均為通過注射納洛酮解除過度鎮靜和呼吸抑制。其次亦可通過吸氧、靜脈輸液，輔助呼吸來改善呼吸抑制、過度鎮靜副作用。此外地佐辛還有消化道的副作用，如腹痛、腹脹。通過減少用量，嚴格遵守適應證，從而有效緩解其副作用。嚴格把控使用劑量，在使用過程中嚴密觀察副反應的發生，并采取對癥處理，如吸氧、其他支持治療，均可較好地緩解其副作用。