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尼爾雌醇片屬于雌激素類藥物，尼爾雌醇是雌三醇的衍生物，雌三醇又是雌二醇的代謝產物，具有雌激素作用。雌三醇相對于雌二醇而言，雌激素作用比較弱，因此對子宮內膜增生的作用也比較弱。尼爾雌醇的化學結構具有比較強的親脂性，因此更容易吸收，也有益于貯存于脂肪組織，可以讓藥物起到暫時儲存的效果，從而緩慢發揮作用。臨床上，尼爾雌醇片主要可以用于雌激素不足相關的疾病，比如適用于絕經期女性雌激素不足的情況，改善患者的潮熱、煩躁以及其它神經系統不適，也可以用于改善由于雌激素不足所導致的陰道干澀、萎縮以及陰道炎。