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雷洛昔芬屬于選擇性雌激素受體調節劑，選擇性雌激素調節劑和雌激素受體結合以后，發揮作用。正常情況下，雌激素靶器官和靶組織的受體結合，從而發揮雌激素的一系列作用。臨床研發了一些藥物，其結構和雌激素非常相似，所以可以和雌激素的受體進行結合。結合以后，在某些組織，藥物發揮雌激素的作用。在某些組織，藥物則具有拮抗雌激素的作用。雷洛昔芬就屬于此類藥物，雷洛昔芬和雌激素受體在骨骼上的受體結合以后，發揮了雌激素作用，有增加骨密度、改善骨微結構、減少椎體骨折風險等良好的抗骨質疏松作用。除此以外，雷洛昔芬也和乳腺及子宮上的雌激素受體結合。但是在和上述組織結合的時候，是拮抗雌激素的作用，所以會不增加乳腺增生，同時也不增加子宮內膜增生，所以雷洛昔芬總體安全性較好。國外曾報道，雷洛昔芬有增加深靜脈血栓的風險。所以對既往有深靜脈血栓的病人，或者有此種風險的病人，并不建議使用雷洛昔芬。另外在腎功能，即腎小球濾過液＞35ml/min以上的病人，才能夠使用。