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曲馬多屬于合成的可待因類似物，屬于中樞性鎮痛藥物，通過與中樞特異性的疼痛相關受體相結合后，發揮止痛作用。曲馬多可以抑制突出間隙的去甲腎上腺素再攝取，增加神經元外側5-羥色胺濃度，發揮鎮痛和抗焦慮的作用。曲馬多在臨床屬于中度鎮痛藥物，由于它具有抗焦慮、抑郁的雙重作用，所以曲馬多在某些重度疼痛患者中，應用比較廣泛，有時它的鎮痛效果強于阿片類的藥物，就是由于曲馬多具有抗焦慮、抑郁的作用。曲馬多對于呼吸肌的麻痹作用比較輕，所以曲馬多應用過程中，對于患者的呼吸抑制這種副作用比較弱。但是曲馬多也有一定的副作用，如惡心、嘔吐、便秘等胃腸道反應。