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曲馬多不是麻醉藥品，曲馬多在臨床屬于鎮痛藥品，用于治療中度、重度疼痛的藥物，在癌痛三階梯中屬于二階梯用藥，曲馬多是通過作用于中樞神經系統與疼痛相關的特異性受體，而發揮鎮痛作用。另外，曲馬多對呼吸抑制比較輕，以及可以抑制突觸間隙的去甲腎上腺素再攝取，增加細胞外5-羥色胺的濃度，從而導致曲馬多具有抗焦慮、抑郁的作用，而臨床部分疼痛患者或多或少都有焦慮、抑郁的情況，因此曲馬多可以達到同時治療的作用。曲馬多在臨床可以應用各種慢性疼痛治療，也可以應用神經病理性疼痛的治療，如帶狀皰疹神經痛、臂叢神經損傷后神經痛，以及癌痛的治療。