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瑞舒伐他汀鈣片具有調節血脂的作用，主要用于高脂血癥的治療，主要因經過飲食控制或其他非藥物治療，如運動治療或減輕體重的治療不能夠控制血脂異常的原發性高膽固血癥患者，或混合性血脂異常患者。 瑞舒伐他汀鈣還可以用于家族性高膽固醇血癥治療，可作為飲食控制和其它降脂措施的輔助治療。瑞舒伐他汀的吸收主要在肝臟，而膽固醇的合成也在肝臟進行，所以降脂作用比較強，可以增加肝細胞表面低密度脂蛋白受體的數量，因此可以增加對低密度脂蛋白的攝取和分解代謝。