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頭孢菌素分為四代，包括一代頭孢菌素、二代頭孢菌素、三代頭孢菌和四代頭孢菌素，分代方式不僅因為研發歷程，更主要的是因為抗菌藥物活性有所不同，如對革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌之間的抗菌活性不同，具體如下：1、一代頭孢菌素：如常用的頭孢拉定，對革蘭氏陽性菌效果比較強，而對革蘭氏陰性菌效果欠佳；2、二代頭孢菌素：如頭孢呋辛，對革蘭氏陽性菌有活性，但對革蘭氏陰性菌的活性比一代稍強，所以二代頭孢菌素對于陽性菌和陰性菌都存在治療作用；3、三代頭孢菌素：可能更為成熟，如有口服的頭孢地尼，以及靜脈的頭孢他啶、頭孢哌酮、頭孢曲松，都屬于三代，對革蘭氏陽性菌比較弱，而對革蘭氏陰性菌比較強；4、四代頭孢菌素：如頭孢吡肟，對革蘭氏陰性菌比較好，但是對革蘭氏陽性菌比三代稍強，所以對革蘭氏陰性菌、陽性菌有一定程度的兼顧。