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頭孢噻肟屬于第三代頭孢，抗菌機制和頭孢菌素類藥物相同，主要通過作用于病原菌的細胞壁合成，從而起到抗菌功效。頭孢噻肟和第三代頭孢菌素的抗菌譜主要偏向于革蘭氏陰性菌，對大腸埃希菌、肺炎克雷伯菌、產氣腸桿菌、陰溝腸桿菌等革蘭氏陰性菌都具有比較強的抗菌作用。頭孢噻肟也可以稱作廣譜抗菌藥物，對革蘭氏陽性菌也具有一定抗菌作用，但是對革蘭氏陰性菌的活性相對更強。在臨床上頭孢噻肟主要可以用于敏感菌所導致的感染性疾病，比如可以用于下呼吸道感染、泌尿生殖系統感染、骨和關節感染、皮膚和軟組織感染，也可以用于腹腔和盆腔感染。頭孢噻肟主要可以用于革蘭氏陰性菌發生風險比較高的感染性疾病。