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博萊霉素具有抗腫瘤作用，可引起腫瘤細胞DNA單鏈和雙鏈斷裂，阻礙DNA合成。可用于皮膚癌、頭頸部癌、肺癌、食道癌、惡性淋巴瘤、子宮頸癌、神經膠質瘤、甲狀腺癌等。它的主要不良反應是肺纖維化或者間質性肺炎，應該定期密切觀察患者的呼吸功能以及胸部X線的檢查，發現異常應立即停藥。還有其它不良反應，包括皮膚硬化和色素沉著、發熱、寒戰、脫發、厭食、體重減輕、全身乏力、惡心、嘔吐、口腔炎、指甲改變、出血、休克等。對有嚴重的肺部疾病、腎功能障礙者，或者嚴重的心臟疾病的患者以及接受放療的患者應該禁止使用，該藥應該在具有腫瘤化療藥物使用經驗的醫生指導下使用。