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神經病理性疼痛目前由于病因不明、機制不清，在治療方面暫無非常特效、有效的藥物和方式，而靶點治療是目前非常行之有效的方法，但是尋找靶點非常困難，因為其發病機制尚不明確。目前，靶點的尋找主要依據神經病理性疼痛機制的假說。靶點包括： 1、離子通道：主要有鈉離子通道和鈣離子通道。由于離子通道的改變，導致神經的自發性放電，通過離子通道阻滯劑對離子通道的靶點進行治療，比如卡馬西平鈉離子通道阻滯劑、普瑞巴林鈣離子通道阻滯劑等； 2、γ-氨基丁酸通道：對于這一類通道，若γ-氨基丁酸抑制作用的增強，可對其抑制作用進行減弱，比如采用巴氯芬的治療； 3、脊髓丘腦束：對于這類靶點，若脊髓丘腦束的興奮性增強，可使用阿米替林進行藥物治療； 4、外周交感系統的α2腎上腺受體：對于此類靶點，可通過可樂定等α2受體激動劑進行靶點治療； 5、脊髓興奮性氨基酸受體：可通過藥物對此類靶點進行下調、抑制，比如氯氨酮。