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分子靶向治療藥物目前已經應用臨床大概有20年的歷史，最早用于治療的癌癥是慢性粒細胞白血病和胃腸間質瘤，主要是采用格列衛治療，取得了很好的效果。 目前來講，可以適用于分子靶向藥物治療的癌種非常多，但是療效參差不齊，效果比較好的主要有肺癌，主要是肺腺癌。 另外還有乳腺癌、慢性粒細胞白血病、淋巴瘤、胃腸間質瘤等。現在分子靶向治療取得最大進展的還是肺腺癌，很多病人經過分子靶向藥物的治療，生存期得到明顯的延長，有的病人甚至存活3年、5年、10年以上的都有。