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右美托咪定是α2受體的激動劑，α2存在于神經突觸的前膜，激動α2受體，可以抑制神經前膜對兒茶酚胺類的釋放。 人在緊張、焦慮或者應激時，突觸前膜會釋放大量的兒茶酚胺物質。右美托咪定已被大量廣泛地應用到現在的麻醉中，用此藥物以后，可產生較多好的效果。其有鎮靜、鎮痛作用等，并且可以對術后的并發癥，比如認知功能障礙、煩躁、譫妄以及痛覺敏化有較好的消除作用。