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雌二醇是是雌激素的一種，是具有活性的雌激素。一般卵巢可以分泌雌激素，而外源的藥物也可以起到雌激素功能。在正常情況下如果卵巢功能正常，雌激素會隨著月經周期的不同時間，出現不同的濃度以及變化。如果卵巢功能不好，雌激素水平就會相應下降。正常情況下卵巢可以產生雌激素，另外脂肪中也會存留一部分的雌激素，所以肥胖的女性常顯得衰老比較慢，其不是衰老慢，而是脂肪中有大量雌激素，雌激素可以使皮膚彈性顯得比較好，顯得衰老會比較慢。絕經以后由于雌激素水平降低，女性會出現相應改變，如出汗、潮熱以及黏膜萎縮，特別是容易出現骨質疏松或反復泌尿系感染，補充雌激素則可以改善此類癥狀。但由于雌激素過多，可以造成子宮內膜癌等激素依賴的腫瘤，所以在補充雌激素時要特別注意。