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乳腺癌的最常用化療藥物有兩大類，一類是蒽環類化療藥物，一類是紫杉類化療藥物。蒽環類化療藥物包括阿霉素、表阿霉素，或者吡喃阿霉素；紫杉類化療藥物包括紫杉醇、多烯紫杉醇，現在還有白蛋白紫杉，這兩類藥物組成了乳腺癌化療的基石，也就是乳腺癌所有治療方案中最重要的兩大類藥物。乳腺癌的化療方案還有其他化療藥物，比如氮芥類的環磷酰胺、5-氟尿嘧啶，比如鉑類的注射用順鉑、卡鉑注射液，這都是乳腺癌可以用到的化療藥。對于乳腺癌晚期患者，還會用長春瑞濱(酒石酸長春瑞濱注射液)，還會用到吉西他濱(注射用鹽酸吉西他濱)。但是乳腺癌化療最常用的兩類化療藥物是蒽環類和紫杉類，現在隨著藥學的發展，這兩類藥物也有了很多新的劑型，比如蒽環類化療藥物，因為有心臟毒性，現在就有了制止體內阿霉素，可以降低心臟毒性，而紫杉類化療藥物有白蛋白紫杉(注射用紫杉醇)，就可以提高紫杉醇的生物利用度。