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目前許多臨床常見病原菌對磺胺類藥物出現耐藥，因此僅用于敏感菌以及其它敏感微生物所致感染。全身應用磺胺類藥物，包括復方磺胺甲惡唑和單方磺胺甲惡唑，主要用于敏感菌引起泌尿系統感染、傷寒或其它沙門菌屬感染，肺孢菌肺炎預防和治療等。該類藥物不宜用于A組溶血性鏈球菌所致的扁桃體炎或咽炎，因為該類藥物不能根除鏈球菌，也不能防止患者并發風濕熱可能。志賀氏菌屬感染、立克次體感染、結核病、放線菌病、支原體感染、真菌感染、病毒感染，均不能選用該類藥物。 口服不易吸收的柳氮磺吡啶主要用于潰瘍性結腸炎治療，局部應用磺胺類藥物，包括磺胺嘧啶銀、磺胺醋酰，主要適用于Ⅱ、Ⅲ度燒傷繼發創面細菌感染。磺胺醋酰鈉還可以用于結膜炎、沙眼外用治療。 磺胺類藥物為廣譜抑菌劑，通過抑制細菌蛋白質的合成而起到抑制細菌生長的作用。本類藥物口服后抑制胃腸道吸收，但吸收較緩慢，吸收后廣泛分布于肝、腎、消化道、腦等組織，在胸膜液、腹膜液、房水、腦脊液中也有很好分布。