俗稱:吲哚心安,心得靜,visken,barbloc
藥物簡(jiǎn)介 【性狀】白色或類白色結(jié)晶性粉末;略有異臭。在冰醋酸中易溶,在甲醇或乙醇中微溶,在水中或苯中幾乎不溶。
【藥理及應(yīng)用】本品類似普萘洛爾,對(duì)β1、β2受體的阻斷作用無(wú)選擇性,但作用強(qiáng)6~15倍,且有較強(qiáng)的內(nèi)在擬交感活性。故對(duì)減少心率及心輸出量的作用較弱。其降低血漿腎素活性的作用比普萘洛爾弱。
口服后易于吸收,生物利用度為90%,0.5~3小時(shí)后血藥濃度達(dá)峰值。與血漿蛋白結(jié)合率為50%。約50%在肝中被代謝。t1/2為2~5小時(shí),vd為1.2~2.0l/kg。
可用于高血壓、心絞痛、心律失常、心肌梗死、甲狀腺功能亢進(jìn)等。
【用法】口服,5~10mg/次,1日15~30mg。用于心絞痛,15~60mg/次。靜注或靜滴,0.2~1mg/次。
【注意】
。1)除對(duì)心臟的β受體(β1受體)有阻斷作用外,對(duì)支氣管及血管平滑肌的β受體(β2受體)亦有阻斷作用,可引起支氣管痙攣及鼻粘膜微細(xì)血管收縮,故忌用于哮喘及過(guò)敏性鼻炎病人。
(2)忌用于竇性心動(dòng)過(guò)緩、重度房室傳導(dǎo)阻滯、心源性休克、低血壓癥病人。充血性心力衰竭病人(繼發(fā)于心動(dòng)過(guò)速者除外),須等心衰得到控制后始可用本品。不宜與抑制心臟的麻醉藥(如乙醚)合用。
。3)有增加洋地黃毒性的作用,對(duì)已洋地黃化而心臟高度擴(kuò)大、心率又較不平穩(wěn)的病人忌用。
。4)不宜與單胺氧化酶抑制劑(如帕吉林)合用。
。5)本品劑量的個(gè)體差異較大,宜從小到大試用,以選擇適宜的劑量。長(zhǎng)期用藥時(shí)不可突然停藥。
(6)副作用可見(jiàn)乏力、嗜睡、頭暈、失眠、惡心、腹脹、皮疹、暈厥、低血壓、心動(dòng)過(guò)緩等,須注意。