藥物名稱：重酒石酸卡巴拉汀  
    藥物別名：艾斯能、利凡斯的明 Exelon 

    英文名稱：rivastigmine 
    說　　明： 硬膠囊由重酒石酸卡巴拉汀1.5、3.0、4.5、6.0mg組成。

    非活性成分 3.0、6.0mg膠囊：由明膠；氧化鐵，紅色(E172)；氧化鐵，黃色(E172)；硬脂酸鎂；甲羥丙基纖維素；微晶纖維素；氧化鐵，紅色(E172)印字墨水；無水硅膠；二氧化鈦(E171)等組成。

　　1.5mg膠囊：由明膠；氧化鐵，黃色(E172)；硬脂酸鎂；甲羥丙基纖維素；微晶纖維素；氧化鐵，紅色(E172)印字墨水；無水硅膠；二氧化鈦(E171)組成。

　　4.5mg膠囊：由明膠；氧化鐵，紅色(E172)；氧化鐵，黃色(E172)；硬脂酸鎂；甲羥丙基纖維素；微晶纖維素；二氧化鈦(E171)印字墨水；無水硅膠；二氧化鈦(E171)組成。
 
 
    功用作用：阿爾茨海默病的病理改變主要累及從前腦基底部發出至大腦皮質和海馬的膽堿能神經通路。已知這些通路與注意力、學習能力、記憶力及其它認知過程有關。重酒石酸卡巴拉汀，是一種氨基甲酸類腦選擇性乙酰膽堿酯酶抑制劑，通過延緩功能完整的膽堿能神經元對釋放乙酰膽堿的降解而促進膽堿能神經傳導。

    動物實驗結果表明，重酒石酸卡巴拉汀能選擇性增強腦皮質和海馬等部位乙酰膽堿的效應。所以，艾斯能可以改善阿爾茨海默病患者膽堿能介導的認知功能障礙。另外，膽堿酯酶抑制劑可以減慢淀粉樣蛋白b-淀粉樣前體蛋白(APP)片段的形成。淀粉樣斑塊是阿爾茨海默病的重酒石酸卡巴拉汀通過與靶酶結合成共價復合物而使后者暫時喪失活性。

    人體服用3mg后約1.5小時內，腦脊液(CSF)乙酰膽堿酯酶活性下降近40%。藥物達到最大抑制作用后，該酶活性恢復至基礎水平約需9小時。阿爾茨海默病患者CSF中重酒石酸卡巴拉汀對乙酰膽堿酯酶的抑制作用呈劑量依賴性，最高試驗劑量為6mg，每日2次。療輕、中度阿爾茨海默型癡呆，即可疑阿爾茨海默病或阿爾茨海默病 。
 
 
    用法用量：服藥方法：艾斯能每日2次，與早、晚餐同服。

　　起始劑量：1.5mg，每日2次。

　　遞增劑量：推薦起始劑量為1.5mg，每日2次；如患者服用至少2周以后對此劑量耐受良好，可將劑量增至3mg，每日2次；當患者繼續服用至少2周以后對此劑量耐受良好，可逐漸增加劑量至4.5mg，以至6mg，每日2次。倘若治療中出現副作用（如惡心、嘔吐、腹痛或食欲減退等）或體重下降，應將每日劑量減至患者能夠耐受的劑量為止。

　　維持劑量：1.5至6mg，每日2次；獲得最佳療效的患者應維持其最高的且耐受良好的劑量。

　　每日最高推薦劑量：6mg，每日2次。

　　腎或肝功能減退患者服藥：腎或肝功能減退患者服藥不必調整劑量。
 
    注意事項：已知對重酒石酸卡巴拉汀、或其它氨基甲酸衍生物或劑型成分（見“成分”）過敏的患者禁用艾斯能。艾斯能對心血管系統不產生副作用。同其它擬膽堿藥一樣，對病竇綜合征或伴嚴重心律失�；颊邞�慎用艾斯能。膽堿能樣刺激作用可引起胃酸分泌增加。盡管無臨床研究資料表明艾斯能能明顯加重潰瘍病患者的癥狀，但治療時該類患者應小心用藥。

　　有呼吸系統疾病病史或正在發病的患者服用艾斯能治療后能否產生異常臨床表現或使原來癥狀和體征加重的臨床經驗不多；但同其它擬膽堿藥一樣，對這類患者應慎用艾斯能。急性支氣管哮喘患者服用艾斯能的臨床經驗尚待進一步研究。擬膽堿藥可以加重尿道梗阻和痙攣。雖然在治療中未發現這種病例，但對此類患者應小心服用艾斯能。

　　[妊娠期和哺乳期用藥]妊娠期：動物實驗表明，重酒石酸卡巴拉汀無致畸作用。妊娠時服用艾斯能的安全性迄今未明。該藥僅在對胎兒的益處超過危害時才能應用于妊娠婦女。

　　哺乳期：艾斯能能否從人體乳汁中分泌目前尚不清楚。服用艾斯能的患者應停止哺乳喂養。