睪丸酮是雄性激素的主要成分，在人體內的生物效應極為重要，主要有以下幾方面：

　　（1）在胚胎時期，睪丸酮的分泌高峰在妊娠的12～18周，以后則下降，直到出生前達最低水平。

　　（2）男性新生兒時期，外周血睪丸酮水平為一高峰，到青春期前又下降至最低水平。

　　（3）男性青春期時睪丸酮水平升高，由幾乎測不出來升高到400Pyd1。睪丸酮在外周血中濃度升高的年齡為12～17歲，此時也標志著男子的性功能已基本成熟，具備產生精子的能力和性行為。

　　（4）成年男子在20～30歲時，外周血睪丸酮水平高達600μg/dl，同時顯示為有節律的波動。即在一年中有周期性變化和每天中的節律性變化。成年男性外周血睪丸酮水平的年周期變化節律，在秋季時最高，為800μg/dl；春季時最低，為600μg/dl。這種周期性節律變化的機理目前尚不清楚。每天的周期性節律性變化是清晨時最高，晚間最低。睪丸酮的脈沖式分泌是由于促黃體生成素（LH）的脈沖式分泌節律所導致的。（5）男子在50歲以前，睪丸酮水平還未見下降，50歲以后則開始下降，一般為500～200μg/dl；目前認為，睪丸酮水平隨年齡增長而逐漸下降的原因，可能與雷氏細胞的減少有關系。